В довольно юном возрасте примкнул к социал-демократам. Участвовал в организации стачек на Юге России.
В 1902 году вынужден был эмигрировать в Швейцарию, где и познакомился с Лениным. Несмотря на разницу в возрасте в 13 лет, они сразу нашли общий язык, и вплоть до самой смерти Ильича их связывала дружба. Зиновьев был единственным человеком, который называл Ленина просто Володей, а тот его — Григорием. Работая в социал-демократических группах в Берлине, Париже, Берне, познакомился не только с В. И. Лениным, но и с Г. В. Плехановым.
В 1903 году на II съезде РСДРП стал большевиком. Снова отправлен в Россию. Вел борьбу против меньшевиков, содействовал установке нелегальных типографии.
В 1904 году после активной революционной деятельности на Юге России заболел, отправился за границу и поступил в Бернский университет на химический факультет, затем перешел на юридический, но, не доучившись, в 1905 году вернулся в Россию, участвовал в партийной работе; стал известен как агитатор и был избран в Петербург, комитет РСДРП, входил в его исполнительную комиссию, вместе с А. А. Богдановым редактировал нелегальный печатный орган большевиков — газету «Вперед», участвовал в кампании по выборам во II Государственную Думу.
В 1907 году — делегат 5-го съезда РСДРП, который проходил в Лондоне. Вернувшись в Россию, приступил к подпольному изданию центрального органа партии «Социал-демократ», один из его редакторов. Участвовал в кампании по выборам в III Государственную Думу.
Весной 1908 года Зиновьев был арестован, но через 3 месяца освобожден из-за болезни, находился под надзором полиции.
В октябре 1908 года уехал в Женеву, где вместе с Лениным и Л. Б. Каменевым вошел в редакцию большевистской газеты «Пролетарий». Зиновьев выступал против ликвидаторов и отзовистов. На VI (Пражской) конференции РСДРП был вместе с Лениным избран в Заграничное бюро ЦК.
В 1911 году читал лекции по истории партии в Партийной школе вЛонжюмо (под Парижем).
В январе 1912 года на 6-й Всероссийской конференции РСДРП в Праге сделал серию докладов и был избран в члены ЦК. Вскоре вместе с Лениным переехал ближе к русской границе— в Галицию (Краков, затем Закопано), где они принимали приезжих из России партийных работников, проводили с ними совещания, писали статьи в «Правду», составляли речи для большевистских депутатов IV Государственную Думы.
В 1915 году совместно с Лениным Зиновьев написал работу «Социализм и война», ведя полемику с лидерами II Интернационала.
После Февральской революции 1917 года Ленин и Зиновьев с группой большевиков через Германию, Швецию и Финляндию вернулись в Петроград. Зиновьев вошел в редакцию «Правды», выступал в поддержку «Апрельских тезисов» Ленина. С окончанием двоевластия Зиновьев вместе с Лениным скрывался в шалаше в Разливе. На VI съезде партии Зиновьев был избран в ЦК, получив лишь на один голос меньше, чем Ленин.
В октябре 1917 года Зиновьев и Каменев проголосовали против курса на вооруженное восстание, полагая более правильным проводить комбинированные действия в Советах и Учредительном собрании, чтобы не отпугнуть большинство крестьянской страны. Оказавшись в меньшинстве, они заявили о своем несогласии с решением ЦК в газ. «Новая жизнь», тем самым сообщив правительству факт подготовки восстания. Ленин потребовал исключения Зиновьева и Каменева из партии, но его не поддержали. Зиновьев впоследствии признал свою ошибку, и его разногласие с Лениным было преодолено, хотя в «Письме к съезду» Ленин указал, что окт. эпизод «не явился случайностью».
После Октябрьской революции Зиновьев поддержал меньшевиков и эсеров, требовавших создания однородного соц. правительства, допуская возможность невхождения в правительство Ленина и Троцкого. Когда большевистское большинство выступило против, он отказался от своих слов. Зиновьев участвовал в работе Киевской конференции, где призывал рабочих свергнуть правительство Украинской Рады. Зиновьев — единственный член ЦК, поддержавший Ленина во время споров о немедленном заключении Брестского мира. Выступал за политику «красного террора» в Петрограде.
В 1919– 926 годах Зиновьев был председателем Исполкома Коминтерна, поощрял фракционные склоки и первым ввел термин «социал-фашизм» по отношению к социал-демократическим партиям Западной Европы.