Великие лекарства. В борьбе за жизнь

Болевой синдром сопровождает большинство заболеваний. На протяжении всей своей истории человечество искало способы его купирования. Тысячелетия для этой цели использовались растения, применение которых, помимо обезболивающего эффекта, затуманивало сознание. Переломным моментом для истории местных анестетиков стало появление в 1940-х годах лидокаина, первого препарата амидной группы. Вещество не только превзошло по эффективности все существующие на тот момент болеутоляющие, но и продолжает широко применяться в настоящее время.

Методы местной анестезии появились только в XIX веке. Тогда открыли местноанестезирующее действия кокаина, а в медицинскую практику ввели шприц и полую иглу. В скором времени было доказано, что препарат вызывает зависимость, и применение кокаина резко сократилось. Его заменил более предсказуемый и надежный новокаин, который, правда, тоже имел свои недостатки: из-за особенностей хранения субстанции для подготовки к анестезии требовалось много времени, а обезболивающий эффект при местном применении отличался непродолжительностью действия.

Новокаин не сдавал своих позиций до Второй мировой войны, когда некоторые его недостатки (непродолжительность действия, долгая подготовка к анестезии) стали особенно заметны. Был остро необходим эффективный быстродействующий препарат, продолжительное время сохраняющийся во флаконах. В 1943 году таким анестетиком стал лидокаин. Сила его воздействия в четыре раза превысила показатели новокаина.

Лидокаин разработал Нильс Лофгрен совместно с Бенгтом Лундквистом в Институте аналитической химии университета Стокгольма (Швеция). Ученые положили начало новой группе местноанестезирующих веществ – амидной. Амидные препараты по сравнению с эфирными (к которым относится новокаин) лучше диффундируют в тканях, действуют быстрее и длительнее, обладают большей зоной обезболивания.

Открытие лидокаина можно считать случайностью. Человечество не знало бы о препарате, если бы не ошибка ученых, пытавшихся синтезировать эффективный пестицид.

Все началось с интереса немецкого химика Ханса фон Эйлер-Хельпина к химическим субстанциям в растениях. В 1896 году он для изучения этого вопроса переехал в Стокгольм и стал личным ассистентом классика естествознания, химика Сванте Аррениуса. В Швеции его карьера пошла в гору. В 1929 году совместно с англичанином сэром Артуром Гарденом он получил Нобелевскую премию по химии за исследования дрожжей и процесса брожения. Денежное вознаграждение предоставило Хансу фон Эйлер-Хельпину возможность финансировать увлекавшие его проекты.

Главным профессиональным интересом ученого оставались химические секреты генов, процесс передачи наследственной информации и изучение действия витаминов и энзимов. В начале 1930-х годов ученый начал исследования различных сортов ячменя, устойчивых к некоторым вредителям. В 1932 году по совету профессора Германа Нильсон-Элле из шведского Университета Люнда фон Эйлер-Хельпин обратил внимание на ячмень, в результате мутации утративший способность производить хлорофилл. Он организовал расширенные исследования необычного растения. С помощью ультрафиолетовой спектрометрии спиртовых экстрактов из ячменных листьев коллега фон Эйлер-Хельпина Гарри Хелстром получил из растения ядовитый алкалоид, который можно было бы использовать как сельскохозяйственный пестицид. Его назвали грамином (от лат. gramineae – злаки). В 1933 году была установлена его формула – С11Н14N2. Подтвердить его точную молекулярную структуру должен был синтез в лаборатории.

Работу по синтезу начал профессор Холгер Эрдман, однако грамин он не получил. Формула С11Н14N2 могла быть представлена по меньшей мере двумя изомерами, и в первый раз выбор изомера оказался неудачным. Прежде чем Эрдман завершил вторую попытку, его опередили: искомое вещество синтезировали немецкие ученые.

Эрдман тяжело переживал неудачу, которая могла оставить его без работы и крайне негативно сказаться на карьере, но обнаружил необычное свойство полученного им вещества (изограмина). Оно вызывало онемение губ и языка. Зачем Эрдман попробовал полученную субстанцию на вкус, учитывая, что он пытался получить ядовитый пестицид, так и осталось загадкой.