Доступность подобных препаратов в различных странах разная, их продажа может быть ограничена в связи с возможностью нецелевого применения. Наиболее широкое распространение получил препарат мифепристон (RU 486) для перорального применения. Аналогичный антагонист прогестерона RU 46534 недавно появился на рынке ветеринарных средств Франции; препарат предназначен для лечения собак и представляет собой раствор для инъекций.
Введение указанных препаратов не вызывает изменений концентрации прогестерона в сыворотке крови, хотя блокирует его действие.
Негативные эффекты
Побочные явления при назначении данных препаратов не выявлены.
Специфические осложнения у сук Назначение антагонистов прогестерона в период беременности вызывает резорбцию эмбрионов, аборт или преждевременные роды в зависимости от срока беременности.
*
Для лечения самцов антагонисты прогестерона не применяются.
Клиническое применение антагонистов прогестерона
Суки
Кобели
Для лечения самцов блокаторы прогестерона не применяются.
СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНТИЭСТРОГЕНЫ
Фармакология антиэстрогенов (кломифена цитрата и тамоксифена) может на первый взгляд показаться противоречивой. Названные препараты (табл. 16.13) являются антагонистами эстрогенов на уровне гипоталамических рецепторов, препятствуя действию эстрогенов, что приводит к повышению секреции гонадотропинов; у людей это вызывает рост фолликулов и овуляцию. Периферические рецепторы также блокируются, что обусловливает коррекцию состояний, вызванных воздействием эстрогена.
Антиэстрогены оказывают существенное воздействие на матку и могут вмешиваться в процесс созревания эндометрия и, следовательно, предотвращать имплантацию. Кроме того, они подавляют секрецию прогестерона желтым телом и влияют на развитие лютеиновой фазы.
У самцов активация секреции ЛГ и ФСГ может стимулировать сперматогенез и функционирование клеток Лейдига. Однако кломифен обладает сложным механизмом воздействия и способен непосредственно влиять на сперматогенез. Тамоксифен не имеет столь выраженной эстроген ной активности, поэтому больше подходит для лечения кобелей.
Антиэстрогены не лицензированы для собак и требуют дальнейшего изучения.
Побочные эффекты
У людей антиэстрогены вызывают расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта.
Назначение тамоксифена с высокой вероятностью вызывает развитие патологических состояний репродуктивного тракта, включая кисты яичников и эндометрит. Препарат не рекомендуется назначать животным, используемым в племенном разведении.
Тамоксифен может вызывать побочные явления, аналогичные наблюдаемым при назначении эстрогена, включая набухание вульвы, вагинальные выделения и интерес со стороны самцов. Развитие симптомов объясняется преобразованием тамоксифена в эстроген.
Не отмечены.
*
Клиническое применение синтетических антиэстрогенов
Суки